氯噻嗪的作用及效果,适应症_副作用及副作用
【商品名或别名】双氢克尿噻,双氢氯噻嗪,双氢克尿塞,Esidrex, Hydrodiuril, Oretic, Hydrochlorothiazide.
【药物概述】本品为中效利尿剂。主要作用部位在髓袢升支的皮质部及远曲小管起始部位,排氯、排钠大致相等,增加钾的排泄,增加肾小管对钙的重吸收。有微弱抑制碳酸酐酶的作用本品尚有抗利尿作用,能显著减少肾原性尿崩症的尿量本品降压机制尚不清楚,降压作用较弱,但对正常血压不起作用。
【药动学】本品口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%。2h后产生利尿作用,达峰时间为4h,3~6h后产生降压作用,持续时间约6~12h。本品部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%。另部分进入红细胞、胎盘内。吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢。本品半衰期为15h,充血性心力衰竭、肾功能受损者半衰期延长。给药量的50%~70%以原形由尿液排出。
【作用与功效】用于各种水肿、高血压及尿崩症。
【用法与用量】
1.治疗水肿、尿崩症:每次25~50mg,每天25~100mg,间日或每周1~2次服用。至恢复原体重后,可减至维持量。
2.治疗心源性水肿:开始时用小剂量,每天12.5~25mg,以免因盐及水分排泄过快而引起循环障碍或其他症状;同时注意调整洋地黄用量,以免由于钾的丢失而导致洋地黄中毒。
3.治疗肝硬化腹水:最好与螺内酯合用,以防血钾过低诱发肝昏迷。
4.治疗高血压:多与其他降压药合用,可减少后者剂量,减少副作用。开始时每天50~75mg,分早晚两次服。一周后减为每天25~50mg的维持量。
【药物相互作用】
吲哚美辛可增强其抗利尿作用。
【禁忌证】肝肾功能减退者和痛风、糖尿病患者慎用。
【不良反应】
1.少数病例服药后可能产生肠胃道症状,如恶心、呕吐、腹泻、气胀以及皮肤症状;如皮疹、瘙痒、疹块、光敏性皮炎等。
2.有时还可引起晶尿、血中尿酸浓度增高,后者导致潜伏的痛风发作。
3.可引起血糖升高(可能与抑制胰岛素释放有关)。
4.少数病例曾发生急性胰腺炎、血小板减少、甚或粒细胞缺乏及肝内阻塞型黄疸而致死,应加以注意。
5.长期使用可致低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症。
【用药指导】
1.服用期间,应定期检查血液电解质含量,如发现电解质有失平衡的早期症状如口干、衰弱、嗜睡、肌痛、腱反射消失等,应即停药或减量。
2.长期使用可致低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症,后者是由于钠的再吸收受抑制,有较多的钠运至远曲小管与钾交换而使钾明显丢失所致。故宜隔日或服药3~4天再停药3~4天的间歇疗法,同时不应过分限制食盐的摄入量,多食用含钾食物或钾盐,以防血钾过低。
3.停药时应逐渐减量,突然停药可能引起钠、氯及水的潴留。
【药物评价】噻嗪类利尿剂对于尿崩症患者具有反常的抗利尿作用。通过轻度的容量缩减作用,该类药可增强近曲小管对肾小球滤过液的重吸收。此作用使到达远侧肾单位中加压素依赖节段的水分减少。噻嗪类利尿剂主要用于肾源性尿崩症,对于中枢性尿崩症单独应用本品难以奏效,但可与其他口服抗利尿剂联合应用。此类利尿剂在治疗尿崩症时应限制摄入钠的量,否则无效。
【制剂与规格】片剂:①10mg;②25mg;③50mg
【贮藏】避光、密闭。