氟桂利嗪的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量

【功效与作用】系选择性钙通道阻滞药.对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,尤对基底动脉和颈动脉作用较显著,在用于缺血性脑血管疾病时,可防止盗血现象;可透过血脑屏障,阻止大量钙离子流入细胞内,以免引起钙超载而导致神经元损坏,从而保护脑组织,减轻脑细胞缺氧缺血性损伤;可防止内皮细胞的缺氧性损害,保护血管内皮细胞的完整性,并可抑制血管内皮细胞收缩,对内皮细胞的钙超载起防治作用;能抑制缺血及中毒后红细胞因摄钙增加而引起的锯齿状改变,降低红细胞脆性,增加变形能力,降低血液黏滞度;可增加耳蜗内辐射小动脉血流量,改善前庭器官微循环,对眼震颤及眩晕有抑制作用;尚有抗癫疴作用;且能抑制组胺引起的血管通透性增加,防止血管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大减轻肢端肿胀、过敏性休克及支气管收缩;并可抑制血小板释放的前列腺素F2、血清素和血栓素A2等钙依赖性物质对血管平滑肌的作用;可显著减轻心肌缺血,对冠状动脉闭塞引起的室性心律失常亦可起抑制作用.用于脑血管功能障碍、脑动脉硬化、偏头痛、晕动症、头晕、耳鸣、外周血管病、癫疴的辅助治疗等.

口服在肠道吸收,tamx为2~4h.体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中蓄积.连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌.绝大部分经肝代谢.原型及代谢产物主要经胆汁进入肠道,随粪便排泄.其终末消除半衰期高度变化,大多数为t1/2为5~15h.

【用法及用量】儿童剂量:口服,每次0.1~0.2mg/kg,开始早、晚各服1次,以后每晚服1次,睡前服.成人剂量:每次5~10mg,开始早、晚各服1次,以后每晚服10mg,睡前服.

【注意事项与副作用危害】①对本品过敏、有抑郁症史、急性脑出血、锥体外系疾病、脑梗死急性期患者禁用.②儿童、肝功能不全及高空作业、驾驶车辆、操作机器患者慎用.③用药后如出现神情呆滞、锥体外系反应应停止用药,待症状缓解后可减量,重新开始治疗.④起效慢,常于服药1~2个月后才发挥最大效应.⑤可有嗜睡、倦怠、头痛、抑郁等,亦可见运动迟缓、静坐不能、下颌运动障碍、震颤、强直等锥体外系症状,少数患者可出现失眠、焦虑等.

⑥偶见口干、恶心、呕吐、胃痛、胃部烧灼感、食欲增加、便秘、体重增加等.

⑦可出现血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶升高.⑧少数患者可见皮疹、肌肉酸痛、牙龈增生、视物模糊和复视.⑨在应用抗癫疴药物治疗的同时加用本品,可提高抗癫痼效果.⑩与催眠药、镇静药合用,可增强镇静作用.①与胺碘酮合用,可出现心动过缓、房室传导阻滞等加重.⑩与β肾上腺素受体拮抗药合用,可引起低血压、心动过缓、房室传导阻滞.③与卡马西平合用可降低本品的血药浓度,同时增加卡马西平的毒性.②与非甾体消炎药合用,可导致胃肠道出血.⑤与口服抗凝血药合用,亦可增加胃肠道出血.与苯妥英钠合用,可降低本品血药浓度.⑩与利福平合用,可降低本品疗效.亟不能与含酒饮料同服.⑨9放射治疗患者同时服用本品,可提高对肿瘤细胞的杀伤力.

【制剂规格】片剂:5mg;胶囊剂:5mg;口服液:0.1%.

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