远志的作用与功效_远志的药理作用与临床应用
【别名】苦远志,小草,细草。
【性味】苦、辛,温。
【作用功效】安神益智,交通心肾,祛痰,消肿。用于心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸、神志恍惚,咳痰不爽,疮疡肿毒,乳房肿痛。
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用远志根皮、远志全根和根部木心可促使巴比妥钠阈下催眠剂量的小鼠人睡。远志根甲醇提取物、远志皂苷F可显著延长小鼠环己烯巴比妥钠和氯丙嗪的睡眠时间。对小鼠五甲烯四氮唑所致惊厥有对抗作用,以远志全根最强,根皮次之,木心无效。大鼠灌服远志提取物后条件反应和非条件反应次数均增多。从远志中提取的一种多巴胺受体活性化合物—四氢非洲防己胺在体外可抑制·H-SCH 2390和'H-螺哌隆与大鼠纹状体膜的结合, 还能抑制3H-哌唑嗪和大鼠脑皮质细胞膜的结合, 但不能改变H-QNB及·H-Muscimol对膜的结合, 对H-SCH 2390和H-螺哌隆与膜结合的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制实现的。用远志配伍大青叶、白花蛇舌草等组成复方能明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应。远志醇提物可以改善小鼠的抑郁状态行为,具有抗抑郁作用,其作用机理可能与阻断单胺类神经递质的重摄取有关。远志醇提物YZ-50能抑制大鼠神经细胞的凋亡,明显降低慢性应激大鼠血清中促肾上腺皮质激素和皮质酮激素水平,从而改善抑郁症状。
2.祛痰镇咳作用远志皂苷能刺激胃黏膜,引起轻度恶心,因而反射性增加支气管的分泌而有祛痰作用。提取物给犬口服,可促进气管分泌,作用强度为桔梗>远志,如用酚红排泄法则为远志>桔梗。远志根皮对小鼠祛痰的最小有效量为1.25/kg。亦有报道,麻醉犬灌服远志煎剂并不能增加气管分泌,可能因动物处于麻醉状态所致。另有报道,采用酚红法和氨水引咳法测定4个新的远志皂苷的祛痰和镇咳作用,结果发现多数具有比较明显的祛痰和镇咳作用。其中皂苷3D可能是远志祛痰作用的主要活性成分,2D和3C则为镇咳作用的主要成分,作用甚至强于等剂量的可待因和咳必清。
3.抑菌作用体外实验表明,煎剂对肺炎双球菌有抑制作用。乙醇浸液对革兰阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌、人型结核杆菌均有明显的抑制作用。本品对阴道滴虫也有一定抑制作用。
4.降压作用本品静注于犬、兔,均可使血压迅速下降,作用时间短,1~2分钟内血压即可恢复,也无快速耐受现象。但本品经口服给药对血压的影响则迄今未见报道。
5.对子宫的兴奋作用远志煎剂对离体豚鼠、家兔、猫、犬之未孕及已孕子宫均有兴奋作用;静脉注射6.6%煎剂3~6mL对孕狗(体重16.5kg)在体子宫也有明显的兴奋作用。远志的水提醇沉法制备之注射液对小鼠及大鼠的离体未孕子宫也具有强烈的兴奋作用。
6.对cAMP磷酸二酯酶的抑制作用水提物、甲醇提取物的氯仿和正丁醇可溶或不溶部分以及远志皂苷B、E、F、G对cAMP磷酸二酯酶均有一定抑制作用。
7.抗突变、抗癌作用水提物对黄曲霉菌素B, 诱发的回变菌落数及TAg:菌株回变菌落数有明显的抑制效应,但对TA1oo菌株无抑制效应,说明其只有对抗碱基置换突变的因子作用。远志提取物有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。
8.镇静作用远志根皮、未去木心的远志全根和根部木心对巴比妥类药物均有协同作用。大鼠口服远志提取物后,在血和胆汁中发现了能延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间的活性物质3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMC A) 、甲基3, 4, 5-三甲氧基肉桂酸(M-TMC A) 和对甲氧基肉桂酸(PM CA) , 提示远志水提物中含有TMC A的天然前体药物, 有镇静作用。
9.抗衰老作用采用D-半乳糖致衰小鼠,观察远志水煎剂对衰老小鼠红细胞中超氧化物歧化酶(SOD) 、肝组织谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px) 活性的影响。结果表明, 远志水煎剂可使衰老小鼠RBC中SOD、肝组织中GSH-Px活性明显升高, 提示远志水煎剂对衰老小鼠具有抗衰老作用, 且最佳用药时间为30天。
10.抗痴呆和脑保护活性远志对神经细胞营养因子作用的实验表明,远志水浸膏对脑有保护作用。远志的脑保护活性及对氰化钾致低氧脑障碍作用进行的研究发现,几种酰基糖具有缩短正向反射消失持续时间的作用,表明远志脑保护作用出现的部分原因与酰基糖有关。此外,远志根的水提液对P物质和脂多糖(LPS) 刺激鼠星形胶质细胞分泌的肿瘤坏死因子α(TNF-α) 和白细胞介素-1(IL-1) 有明显的抑制作用,进而产生对中枢神经系统的抗炎活性,因而可防治各种脑病。远志能改善AD模型大鼠的学习记忆功能。远志提取物BT-11能够通过增加小鼠脑内葡萄糖的利用及神经细胞黏附因子的水平,修复压力诱导的记忆缺陷。
11.促进体力和智力作用给大鼠口服远志4.28g/kg,研究对穿梭行为及脑区域性代谢的影响。结果表明, 服药后5~9天, 条件反射和非条件反射次数均增多, 间脑中辅酶Ⅰ(NAD*) 浓度显著增高, 海马、尾纹核和脑干内的辅酶Ⅰ和还原型辅酶Ⅰ(NADH) 浓度均增高, 表明远志具有促进动物体力和智力作用。
12.对平滑肌和心肌的作用远志皂苷H对离体兔肠、胸主动脉条, Langen-dorff心脏, 豚鼠气管条和动情期未孕大鼠子宫平滑肌均具兴奋作用,但对心肌具抑制作用,其中对子宫的作用可能部分地与前列腺素合成酶有关。
13.对小鼠雄性生殖细胞遗传物质损伤的保护作用铅能诱发小鼠精原细胞姐妹染色单体互换,而在腹腔注射铅的同时给予远志,可使铅诱发的小鼠精原细胞姐妹染色单体互换频率明显降低。结果表明,远志对雄性生殖细胞遗传物质具有保护作用,即抗诱变作用。
14.解酒作用过量饮酒可引起人体生理功能紊乱乃至死亡。远志中发现多种齐墩果酸、3,28-双链低聚糖苷, 其中Sene gas apo mina、b和Sen eg inⅡ可显著抑制乙醇的胃肠吸收。实验表明, 发挥解酒作用的活性成分为齐墩果烷型三萜皂苷,远志中含的酰化28-0-低聚糖苷是起作用的关键基团。
15.其他作用远志含有皂苷,有溶解红细胞的作用,远志肉(皮部)比远志心的溶血作用强。远志甲醇提取液对结扎颈静脉引起水肿大鼠有利尿和抑制水肿的作用。本品煎剂灌服对大鼠应激性溃疡的发生有显著抑制作用。
【临床应用】
1.乳糜尿远志(甘草水煮)、茯神(去木)、益智仁各等份研末,酒煮面糊为丸,睡前枣汤送下,每次3~6g。
2.神经衰弱远志研粉,每服3g,每日2次,米汤冲服。
3.滴虫性阴道炎远志研细粉,用甘油明胶制成栓剂。先以艾叶、蛇床子、苦参、枳壳各15g,白芷9g,煎水熏洗外阴后,于阴道塞人远志栓,治疗285例,治愈193例,占67.7%。
4.乳腺纤维瘤远志12g,酒浸20分钟,加水一碗,煎15分钟,1次服,1日服2次,疗程1~2月。治疗20例,均有效,17例瘤体完全消失。
【毒副作用】远志根皮小鼠灌胃的LD50为(10.03±1.98) g/kg, 远志全根的LD50为(16.95±2.01)g/kg。根部木心用至75g/kg无死亡。100%远志注射液灌胃对小鼠的LD50为22.52g/kg。本品大剂量应用,引起恶心、呕吐。远志含皂苷,注射可有溶血作用。