胺碘酮的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量
【药理功效与作用】系Ⅲ类抗心律失常药,同时还有轻度非竞争性的a和β肾上腺素受体拮抗作用,及轻度I类和Ⅳ类抗心律失常作用.能阻止钠通道,减慢心室内传导;阻断肾上腺素受体,阻滞钙通道降低心率,减慢房室结传导;抑制钾通道延长心房、心室的复极.能延长窦房结、心房肌、房室结、希氏束、浦肯野纤维和心室肌等所有心肌组织的动作电位时程、复极时间有效不应期,有利于消除折返,可减慢传导,降低交感神经兴奋,减弱心肌收缩力.并能选择性地扩张冠状动脉和增加冠状动脉血流量,减低心肌耗氧量.其抗心律失常作用持久.适用于室性和室上性心动过速与期前收缩、阵发性心房颤动、心房扑动、预激综合征等口服吸收,但个体差异较大,且不稳定,mx为4~8h,主要分布于脂肪组织和含脂肪丰富的器官中,其次为心、肝、肾、肺和淋巴结,脑和甲状腺、肌肉中含量较低,3~5d起效,5~7d达最大效应,约1个月才达稳态血药浓度组织亲和力强,可透过胎盘进入胎儿.血浆蛋白结合率约96%,在肝代谢,大部分原型和代谢物通过胆道排出,存在肠肝循环,部分由尿排泄.长期服药t1/2.13~30d,终末412可达40~50d.
【用法及用量】儿童剂量:口服,7.5~15mg/(kg·d),分3次服,4~8d后改为5~6mg/(kg·d),分2或3次,饭后服.静脉注射或静脉滴注,>3岁每次2.5~5ng/kg,加入5%~10%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中缓慢注入或滴入.成人剂量:口服,开始每次0.2g,每日3次,饭后服,达显著疗效后改维持量,每次0.2g,每日1或2次,最大剂量不超过1.2g/d.静脉注射,每次150~300mg,加入5%~10%葡萄糖注射液10~20ml中缓慢注入,若无效,必须至少间隔15min后可重复;静脉滴注,每次5mg/kg,加入5%~10%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中缓慢滴入,最大剂量不超过1.2g/d.
【注意事项、副作用与危害】①未安置人工起搏器的窦性心动过缓、窭房传导阻滞、窦房结疾病、高度房室传导障碍、双或三分支传导阻滞、甲状腺功能亢进及对碘过敏患者絷用.②注射用胺碘酮含有苯甲醇,<3岁儿童禁用.③肝肺功能不全、严重心力衰竭患者慎用.④新生儿在静脉给药后可发生致命的喘息综合征,症状包括呼吸急喘,低血压,心动过缓和心血管衰竭等.⑤重度呼吸衰竭、低血压、心肌病或心力衰竭的患者禁用静脉注射.⑥可有恶心呕吐、食欲缺乏、胃肠不适、便秘等反应.⑦可引起窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞、各种房室传导阻滞或加重原有的传导阻滞;并可促心律失常,出现多形性心动过速或尖端扭转型室性心动过速.⑧静脉注射可出现低血压,心肌病患者可引发猝死.⑨可诱发甲状腺功能紊乱.⑩叮见近端肌无力、周围神经病、颅内压升髙、运动障碍、震颤、共济失调、锥体外系症状.①可有眼球发黄、色素沉着现象,少数患者可有光晕.⑩可出现皮肤光敏感、皮疹、皮肤石板蓝样色素沉着等.③可引起过敏性肺炎、肺间质性或肺泡纤维性肺炎,出现气短、干咳和胸痛等,严重者可致死.⑩偶见低血钙和血清肌酐升高.⑤禁止与某些容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物,包括Ⅰa类抗心律失常药如奎尼丁、丙吡胺等,Ⅲ类抗心律失常药和其他如西沙必利、二苯马尼、静脉注射红霉素、咪唑斯汀、莫西沙星( Moxifloxacin)、静脉注射长春胺,以及舒托必利等药物联用.⑥不建议胺碘酮与β受体拮抗药、减缓心率的钙通道阻滞药(维拉帕米、地尔硫草等)及可能导致低钾血症的刺激性通便剂合用.⑩与吩噻嗪、三环类抗抑郁药等其他延长QT间期的药物合用,可使QT间期进一步延长,增加心律失常的危险.可增强其他抗心律失常药对心脏的作用,必须合用时应密切观察,并做心电图监护和调整剂量.①8与排钾利尿药合用,可致低血钾导致的心律失常.⑩与洋地黄类合用,可增高洋地黄类的血药浓度,甚至可达中毒水平,并可增强洋地黄类对窦房结和房室结的抑制作用.四在使用本品期间进行全身麻醉,可发生严重的并发症,可出现心动过缓、低血压、传导异常、心排血量降低,甚至出现肺水肿、呼吸窘迫症等严重呼吸道并发症.④与抗凝血药合用可增强抗凝药的作用,应监测凝血酶原时间.②与环孢素合用,可减少环孢素的清除,环孢素的血药浓度升高.⑧本品起效缓慢,不宜在短期内使用过大剂量.长期服药者,可考虑间歇用药,每周服5d,停2d.
【制剂规格】片剂:0.1g,0.2g;胶囊剂:0.1g,0.2g;注射剂:0.15g.