拉氧头孢的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量
(羟羧氧酰胺菌素、氧杂头孢唑、拉他头孢、噻吗灵,Moxalactam, Lamoxactam, Shiomarin).
【功效与作用】系半合成的氧头孢烯类广谱抗生素.作用与其他B内酰胺类抗生素相似,可与细胞内膜上的靶位蛋白结合,使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖,最后溶菌死亡.对β内酰胺酶极为稳定,且具有较长的半衰期和较低的血浆蛋白结合率.对产青霉素酶等β内酰胺酶的细菌和耐第一代和第二代头孢菌素的革兰阴性菌及厌氧菌均具有强大的抗菌活性,对革兰阳性菌作用较弱;对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌属、肠杄菌属、枸橼酸杄菌、沙雷菌属的抗菌活性类似第三代头孢菌素;对拟杆菌等亦有良好的抗菌效果;对铜绿假单胞菌也有一定作用,对不动杆菌作用较差,肠球菌对本品耐药.主要用于呼吸系统、消化系统、腹腔、盆腔、泌尿系统和生殖系统、皮肤及软组织、骨与关节、创伤等革兰阴性菌为主的感染及与厌氧菌的混合感染,亦用于脑膜炎和败血症.
口服不吸收,肌内注射和静脉给药吸收良好,肌内注射后tamxa为0.5~1h.在体内分布广泛,内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸腔积液、胆汁、心肌、脑脊液和脐带血、羊水中均可达有效浓度,但不能透入胎盘.
血浆蛋白结合率为45%~60%,在体内不代谢,主要以原型随尿液和胆汁排泄.t1/2为1.75~2.5h.
【用法及用量】儿童剂量:肌内注射、静脉注射或静脉滴注,40~80mg,(kg·d),严重感染增加至150ng/(kg·d),均分2~4次.成人剂量:肌内注射、静脉注射或静脉滴注,1~2g/d,严重感染,4g/d,均分2次.
【注意事项与副作用危害】①对本品和头孢菌素过敏者禁用.②早产儿、新生儿、对其他β内酰胺类抗生素有过敏者史、严重肾功能不全、胆道阻塞和高度过敏性体质者慎用.③可有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等变态反应,偶见过敏性休克.④常有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等胃肠道反应.⑤偶可致谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶一过性升高等肝功能损害.⑥少数患者可发生少尿、蛋白尿及血尿素氮和肌酸、肌酐升高等肾功能损害.⑦可见嗜酸性粒细胞增多症、血红蛋白减少、中性粒细胞和血小板减少、凝血酶原时间延长,出血倾向等,本品对凝血功能的影响较明显.⑧可有维生素K和B族维生素缺乏等,用药期间可适当补充B族维生素和维生素K.⑨大剂量使用可引起肠道菌群紊乱,发生二重感染等.⑩肌内和静脉给药,可发生局部硬结、血管灼热感、血管疼痛、严重者可致血栓性静脉炎.①与氨基糖苷类抗生素合用可增加肾毒性.⑩与呋塞米等强效利尿药合用,可增加肾功能损害.⑩与肝素、华法林等抗凝血药合用时,血小板功能受抑制,凝血因子生成减少,可能导致出血危险.④用药期间不宜饮酒和饮含乙醇饮料,与酒精或含酒精制剂合用可出现双硫仑样反应.⑤不可与甘露醇、脂肪乳、钙剂、氨基糖苷类抗生素、氢化可的松等药物混合使用.⑩肌内注射可用0.5%利多卡因溶解.⑩静脉注射宜缓慢.
【制剂规格】注射剂:0.5g,1g.