法莫替丁的作用及疗效、适应症_副作用及不良反应
(Famotidine
【商品名或别名】高舒达,信法丁,保胃健,保维坚,立复丁,甲磺噻脒, Gaster。
【药物概述】本品为高效、长效的组胺H2受体拮抗剂,可拮抗胃黏膜壁细胞的组胺H2受体。对胃酸胃蛋白酶的分泌有抑制作用。特异性高,对夜间胃酸分泌的抑制作用显著,也可抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌,其作用强度比西咪替丁大32倍,比雷尼替丁大9倍,维持时间也较长。适用于胃酸过多、活动性胃及十二指肠溃疡。本品的安全范围广,无抗雄激素及抑制药物代谢酶的作用。
【药动学】国内健康志愿者口服后吸收迅速,服药后约1h起效,约2h血浓度达高峰,半衰期约3h,作用可维持12h以上文献报首,大鼠口服或静注C-法莫替丁后,放射性在消化道、肝、肾、颚下腺及胰腺中较高。80%原形物从尿中排出,对肝药酶的抑制作用较轻微。片剂的生物利用度为43,其血浆蛋白结合率为19.3%
【作用与功效】适用于消化性溃疡(胃及十二指肠溃疡),急性胃黏膜病变,反流性食管炎以及胃泌素瘤。
【用法与用量】
1.胃及十二指肠溃疡,吻合口溃疡,应激性溃疡口服,每次20mg,每日2次,或晚上睡前1次服用40mg,胃溃疡4~6周,十二指肠溃疡2~4周为1个疗程。应激性溃疡时多静脉给药,每次20~40mg2.反流性食管炎口服,每次20mg,每日2次,6~8周为1个疗程。
3.胃泌素瘤开始剂量为每次20mg,每6h用1次,以后可根据病情相应调整剂量。
4.上消化道出血静脉应用20mg,每日2次;或1次给药40mg da5.带状疱疹每次20mg,每日2次,饭后服,疗程7日。
6.精神分裂症每晚睡前加服法莫替丁,第1周40mg/d,其后几周为60mg/d,可显著改善症状。
【药物相互作用】
+丙磺舒可降低本品的清除率,提高其血药浓度。
可提高头孢布烯的生物利用度,使其血药浓度升高
+与咪达唑仑合用时,会因胃内pH值升高而使其脂溶性提高,从而增加咪达唑仑的胃肠道吸收。
可降低茶碱的清除和代谢,增加茶碱的毒性。
+服用本品后立即服用地红霉素,可使后者的吸收略有增加,其临床意义尚不清楚。
一与抗酸药合用,可减少本品的吸收。
可减少头孢泊肟的吸收,降低后者的疗效
可减少环孢素的吸收,降低环孢素的血药浓度。
可减少地拉费定的吸收,降低后者的疗效。
与妥拉唑啉合用时有拮抗作用,可降低妥拉唑啉的疗效。
与伊曲康唑、酮康唑等药物合用时,可降低后者的疗效。
可逆转硝苯地平的正性肌力作用。其机制可能为法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。
【禁忌证】对本品过敏者、严重肾功能不全者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。
【不良反应与副作用】本品不良反应较少。少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少偶有轻度一过性氨基转移酶增高等。罕见腹部胀满感及食欲减退、心率增快、血压升高、耳鸣、月经不调等。
【用药指导】
(1)应排除胃癌和食管、胃底静脉曲张后才能使用本品。
(2)高龄患者及肝、肾功能不全者应减少剂量或延长给药间隔。
(3)吸烟可降低本品的疗效。
(4)饮酒、溃疡大小及数、有无出血症状、既往十二指肠溃疡病史以及水杨酸制剂或非甾体抗炎药的用药史均能影响溃疡的愈合。
【制剂与规格】片剂:①10mg;②20mg;③40mg。分散片:
20mg。咀嚼片:20mg。胶囊剂:20mg散剂:1g:20mg。颗粒剂:
1g:20mg.注射液:2ml:20mg.注射用法莫替丁:20ml
【贮藏】片剂、胶囊、散剂、颗粒剂:遮光、密闭保存。注射液:贮存于15~25℃,避光保存。注射用法莫替丁:室温下保存。