阿糖胞苷的功效与作用、副作用与危害、用法与用量

[药理功效与作用]本品为抗嘧啶、抗代谢、抗肿瘤药物，具有细胞周期特异性，对S期细胞最敏感。在细胞中，先被脱氧胞苷酶磷酸化，再转化为活性阿糖胞苷酸，再转化为二磷酸和三磷酸阿糖胞苷。它主要抑制DNA聚合酶，并通过与脱氧胞苷三磷酸竞争来干扰掺入DNA的核苷酸。并能抑制核苷酸还原酶，防止核苷酸变成脱氧核苷酸，抑制脱氧胞嘧啶核苷的合成；主要用于治疗急性白血病和消化道癌症。是治疗急性髓性白血病的首选，对急性非淋巴细胞白血病、慢性髓性白血病和恶性淋巴瘤也有效。但对大多数实体瘤无效。对眼部带状疱疹和单纯疱疹性结膜炎也有一定疗效。

口服吸收较少，易脱氨，消化系统失活，不宜口服。皮下注射或肌肉注射后，tmax为20~60min，静脉注射后迅速从血液中消失，广泛分布于体液、组织和细胞中，并能穿过血脑屏障。脑脊液浓度为血浆的40%，血浆蛋白结合率为13.3%。该药物在体内主要在肝脏中被糖苷脱氨酶脱氨，转化为无活性的阿拉伯尿苷，其大部分代谢产物通过尿液排出剂量：静脉注射，每次1~2mg/kg，每天一次，持续10~14天，间隔2周重复，或每次4~6mg/kg，每周两次，用葡萄糖注射液或生理盐水稀释；静脉滴注5~7.5mg/(kg·d），用5%或10%葡萄糖注射液稀释至0.5ng/ml，滴注8~12h，4~5d；皮下注射，多用于维持治疗，每次1mg/kg，每周1次或2次；脑膜白血病鞘内注射，1岁以下，每次12mg；1~2岁，每次15mg；2~3岁，每次25mg；3岁以上，每次30mg；每周2-3次，预防脑膜白血病，每周一次。成人剂量：静脉注射、静脉滴注或皮下注射，与儿童同；鞘内注射，每次25~75mg，生理盐水5~10ml，隔日一次，共3次，预防脑膜白血病，每6周一次。

【注意事项、副作用和危害】①药物性骨髓抑制患者禁用。②肝功能不佳者慎用。③骨髓抑制反应，如白细胞增多、血小板增多、巨幼细胞增多等

④常见恶心、呕吐、口腔炎、食欲不振、腹泻等。有时食道溃疡、胃肠道溃疡等半衰期，起协同作用。注意细胞同步，继续使用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺和亚硝基脲可增加协同作用。①6~8h后，巯基嘌呤可增强对髓性白血病的疗效。服药期间应严格检查血象。③不宜与氟尿嘧啶合用。注射液：50mg、100mg、500mg。

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