多巴酚丁胺的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
【商品名或别名】盐酸多巴胺酚丁胺,多丁胺,酚乙丁胺,强心胺。
【药物概述】本品为多巴酚丁胺盐酸盐,属儿茶酚胺类,为选择性心脏β1肾上腺素受体激动药。具有以下作用特点①对心肌产生正性肌力作用,主要作用于B1受体,对B2及a受体作用相对较小。
②能直接激动心脏β1受体以增强心肌收缩和增加搏出量,使心排血量增加。③可降低周围血管阻力(后负荷减少),但收缩压和脉压一般保持不变,或仅因心排血量增加而有所增加④能降低心室充盈压,促进房室结传导。⑤心肌收缩力有所增强,冠状动脉血流及心肌耗氧量常增加。⑥由于心排血量增加,肾血流量及尿量常增多。
⑦与多巴胺不同,本品并不间接通过内源性去甲肾上腺素的释放,而是直接作用于心脏。
临床应用中,本品对心脏外科手术时心排血量低的休克患者有较好疗效,优于异丙肾上腺素,且较为安全;用于心排血量低和心率慢的心力衰竭患者,其改善左心室功能的作用优于多巴胺。
【药动学】本品口服无效。静脉注入1~2n内起效,如缓慢静脉滴注起效时间可延长至10min。一般静脉注射后10min作用达高峰,持续数分钟。表观分布容积为0.2L/g在肝脏代谢成无活性的3-氧一甲基多巴酚丁胺,其代谢物主要经肾脏排出。清除率为244L/h,半衰期约为2min
【作用与功效】用于器质性心脏病心肌收缩力下降时引起的心力衰竭,如急性心肌梗死伴衰竭、陈旧性心肌梗死伴心力衰竭、扩张性心肌病及风湿性瓣膜病引起的心力衰竭难治性心力衰竭也包括心脏外科手术后所致的低排血量综合征,作为短期支持治疗。
【用法与用量】静脉滴注。每次10~20mg,加5%葡萄糖注射液100ml,每分钟2.5~10g/kg
【药物相互作用】
士与地高辛合用治疗心力衰竭有协同作用,但两药合用后易引起心律失常,故合用时应酌情减量。
+与依诺西酮合用,具有协同扩血管作用。
+与硝普钠合用,可致心排血量微增,肺楔压略降。
+对于有潜在性心功能不全者,本品与三氯乙烯合用可避免在麻醉过程中发生心力衰竭。
与全麻药(尤其是环丙烷或氟烷)合用,室性心律失常发生的可能性增加。
β肾上腺素受体阻断药可拮抗本品对B1受体的作用,导致a受体作用占优势,周围血管的总阻力加大。
【禁忌证】
1.对本品过敏者。
2.梗阻性肥厚型心肌病患者不宜使用。
【不良反应】
1.心血管系统。①本品与其他儿茶酚胺相同,可使窦性心率加快或血压升高,尤其是收缩压升高、诱发或加重室性异位搏动。也可能引起心律失常,大剂量时更易发生,但较异丙肾上腺素及多巴胺少。②可加速心房颤动患者的心室率。③1%~3%的患者用药后出现心悸、呼吸短促、胸痛。
2.少数患者用药后可致头痛。
3.少数患者用药后可致恶心、呕吐。
4血液有血小板减少的个案报道。
5.其他。①偶有静脉输注部位发生静脉炎的报道。药液渗漏可出现局部的炎性改变,有皮肤组织坏死的个案报道②可使血清钾浓度轻度降低,但达到低钾血症水平的极少。
【用药指导】
1.本品不能与碳酸氢钠等碱性溶液配伍。也不能与其他含有焦亚硫酸钠的制剂或稀释剂合用。
2.本品可用注射用灭菌水、注射用抑菌水或5%葡萄糖注射液进行重溶,不得使用生理盐水进行重溶(因为氯离子可能会通过一种常见的离子作用而影响本品的最初溶解)给药前再用5%葡萄糖注射液、0.9%氯化纳注射液或乳酸钠注射液进一步稀释。重溶后的溶液可以在冰箱中贮存96h或在室温下贮存2h配制好的静脉输注液必须在24h内使用。含有本品的溶液可能会变为浅红色,且颜色会随时间而加深。此色泽改变是由于药物的轻微氧化所致,但在贮存期内,对其药效无明显影响。
3.由于本品的半衰期短,故必须以连续静脉输注的方式给药。
继开始常速输注或继改变输注速度后,大约在10min之内本品的血药浓度可以达到稳定状态。
4.药液的浓度随用量和患者所需液体量而定。按患者的疗效(如心率、血压、尿量以及是否出现异位搏动等情况)相应调整治疗时间和给药速度。如有可能,应测定中心静脉压、肺楔压和心排血量。
5.用药前应先补充血容量,以纠正低血容量。
6.心房颤动患者如须用本品,应先给予洋地黄制剂。
7.本品不良反应与剂量大小有关,滴注速度过快或剂量过大,可增加心率及心肌耗氧量,且可诱发室性心律失常,引起猝死。由于本品可在10min内几乎被完全清除,故减慢或停止用药后不良反应会很快消失。用药过程中应使心率增加幅度不超过基本心率的10%。
8.停药时应逐渐减少剂量。
【制剂与规格】注射剂(以多巴酚丁胺计):2ml:20mg,5ml:
250mg.粉针剂(以多巴酚丁胺计):20mg125mg,250ng盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液:①100ml(多巴酚丁胺50mg、葡萄糖5g),②250ml(多巴酚丁胺125mg、葡萄糖12.5g),③250ml(多巴酚丁胺250mg、葡萄糖12.5g),④250ml(多巴酚丁胺500mg、葡萄糖12.5g)。
【贮藏】遮光、密闭,在阴凉处保存。