卡马西平的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,卡巴咪素,氨甲酰苯草,氨甲酰氮草, Finlepsin, Hermolepsin, Karbamazepin, Macrepan, Nordotol, Starilat, Stazepine, Storilat, Temporol,Timonil.

【药物概述】是一种广谱抗癫痫药,抗惊厥的机制尚不完全清楚,止痛机制亦不完全明确,可能减低中枢神经的突触传递。抗利尿作用可能在于刺激抗利尿激素(AH)释放和加强水分在远端肾小管重吸收,能减低排尿量并改善口渴感。抗精神病和躁狂症的作用可能抑制了边缘系统和颞叶的“点燃”作用。主要用于癫痫大发作、局限性发作和混合型癫痫,对伴有精神症状癫痫尤为适宜;三叉神经痛,舌咽神经痛;预防或治疗双相情感性精神障碍。

【药动学】口服吸收缓慢。生物利用度在58%~85%之间。蛋白结合率约76%。口服400mg后2~6h达血药浓度峰值,血药峰值为8~10g/ml,但个体差异大,可在0.525g/ml之间,达稳态血药浓度时间为40h(8~55h)。成人有效血药浓度为4~12μg/ml半衰期单次量为25~65h。经肝脏代谢,并能诱发自身代谢,主要产物为10,11-环氧化卡马西平。72%经肾脏排出,28%随粪便排出。

【作用与功效】

1.中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。

2.癫痫:部分性发作、复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。

3.复杂部分性发作(亦称精神运动性发作叶癫痫)全身强直一阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效。

4.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药,也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。

5.预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。

6.酒精癖的戒断综合征。

【用法与用量】以下为成人常用量。

1.尿崩症:单用时每天0.3~0.6g,如与其他抗利尿药合用,每天0.2~0.4g,分3次服用。抗惊厥,开始每次0.1g,每天2~3次;第二天后每天增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量,分次服用;注意个体化,最高量每天不超过1.2g2.镇痛:开始每次0.1g,每天2次;第二天后每隔一天增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每天.4~0.8g,分次服用;最高量每天不超过1.2g

3.抗燥狂或抗精神病:开始每天0.2~04g,每周逐渐增加至最大量1g

【药物相互作用】

一卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者都能加速前者的代谢,使其血浓度降低。

异烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药可使卡马西平血浓度升高,使之易出现毒性反应。抗躁狂锂盐、抗精神病药甲硫哒嗪与本品合用时易致本品出现神经系统中毒症状。

一本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。与口服避孕药合用时,可发生阴道大出血及避孕失败。故合用药物时应特别注意。

与MAOI合用时,可引起高热或(和)高血压现象、严重惊厥甚至死亡。

一与碳酸酐酶抑制药合用,出现骨质疏松的危险性增加,出现早期症状时碳酸酐酶抑制药即应停用,必要时给予相应的治疗。

【禁忌证】

1.有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。

2.心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用。

3.青光眼、心血管严重疾患及老年患者慎用。

【不良反应】

1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤、头晕、嗜睡、乏力。

2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%

3.较少见的不良反应有变态反应、 Stevens-Johnson-综合征、中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、严重腹泻、红斑狼疮样综合征。

4.罕见的不良反应有腺体病、心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意)、骨髓抑制(粒细胞减少,可逆性血小板减少,再生障碍性贫血)、中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、幻视)。

5.偶见中毒性肝炎等。

【用药指导】

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查,卡马西平血药浓度测定。

2.一般疼痛不要用本品。

3.糖尿病患者可能引起尿糖增加,应注意。

4.癫痫患者不能突然撤药。

5.已用其他抗癫痫药的患者,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。

6.下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。

7.用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。

8.饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一天内分次补足。

9.下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。

10.本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用。

【制剂与规格】片剂:①100mg;②200mg

【贮藏】避光,密封保存。

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