古树花的作用与功效_古树花的药理作用与临床应用
【别名】败花,赤芫,药鱼草,头痛花,闷头花。
【性味】苦、辛,温;有毒。
【作用功效】泻水逐饮,祛痰止咳,解毒杀虫。用于水肿胀满,胸腹积水,痰饮积聚,气逆喘咳,二便不利;外治疥癣秃疮,冻疮。
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用煎剂灌胃对小鼠电刺激致痛有一定的镇痛作用。乙醇提取物腹腔注射对小鼠热板致痛、酒石酸锑钾致痛、电击致痛均有明显镇痛作用,其镇痛作用可被纳洛酮所阻断。乙醇提取物腹腔注射对小鼠还有明显的镇静作用及明显的对抗士的宁和咖啡因所致惊厥的作用。芫花还能明显增强异戊巴比妥钠对犬的麻醉作用。芫花有明显的镇痛、镇静及抗惊厥作用。
2.抗生育作用芫花萜与雌二醇合用,对大鼠离体子宫有协同作用,对子宫颈的作用弱于子宫体,且与雌二醇无协同作用。兔宫颈注射芫花萜可引起强烈宫缩。犬静脉注射芫花素也有相同作用。孕猴宫腔内给药也能引起流产。局部给药作用加强,静脉注射反应慢或不明显。致流产原因可能系药物注入后引起炎症细胞浸润及药物对局部组织的直接作用,或可能是内源性前列腺素的分泌释放增多,致子宫平滑肌收缩增强,而达到引产的目的。实验证明,引产孕妇羊水中随着前列腺素含量增加,伴有产程开始,刺激子宫平滑肌收缩引起流产。在引产中观察到绒促性素、雌二醇、雌三醇均下降,提示药物对胎盘组织有一定损害,孕激素水平下降,有利于宫缩发动,可能是引起流产的辅因。另一研究表明,芫花萜对鼠胚胎DNA合成有一定抑制作用。
3.镇咳、祛痰作用醋制芫花与苯制芫花的醇水提取物或羟基芫花素对小鼠氨雾引咳均有止咳作用;小鼠呼吸道酚红排泄法实验表明,本品还有一定的祛痰作用,其祛痰机理可能与减轻炎症后痰液黏滞度降低有关。
4.对胃肠道的作用炙芫花在高浓度时对离体兔肠有兴奋作用。生芫花与醋制芫花的水煎剂、水浸剂、醇浸剂均可兴奋兔离体回肠,使肠蠕动增加,张力提高,但加大剂量则呈抑制作用。生芫花与醋制芫花醇浸剂对兔能轻度致泻,对犬除轻度致泻外,尚有致吐作用,对小鼠无此作用。芫花油状物可使大鼠离体十二指肠呈强直收缩,对兔十二指肠则先兴奋后抑制,醋制与苯制芫花均有类似作用。芫花生品与醋炙品灌服对大鼠肠蠕动有轻度兴奋作用,使肠蠕动加快,醋炙品作用较生品强。芫花水煎剂可增高离体胆囊肌条张力,加快收缩频率,酚妥拉明、苯海拉明、消炎痛可部分阻断这一作用。
5.利尿作用大鼠灌服芫花煎剂10g(生药)/kg可引起尿量及排钠量增加,增加剂量至20g/kg时,尿量、排钠量及排钾量均增加,在5g/kg以下时无效。给麻醉犬静脉注射煎剂亦观察到利尿现象。煎剂及醇浸剂对腹腔注射氯化钠液形成腹水大鼠均有利尿作用。芫花1g/mL水提取液剂量依赖性增高豚鼠离体膀胱逼尿肌肌条的张力,提高收缩波平均振幅,异搏定可部分阻断此作用。
6.抗白血病作用芫花瑞香宁和芫花酯甲均可抑制白血病P-388癌细胞核酸与蛋白质的合成,前者作用于DNA聚合酶与嘌呤合成中的磷酸核糖氨基转移酶、肌苷酸脱氢酶及二氢叶酸还原酶, 后者作用于延伸步骤中阻抑与干扰肽基转移酶的反应。
7.对黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制作用芫花素、芹菜素、3'-羟基芫花素、木犀草素对XO有抑制作用,芹菜素和木犀草素的抑制作用最强。这些黄酮类化合物对单胺氧化酶未表现出强的抑制活性。
8.抗菌作用1:50浓度醋制及苯制芫花醇水提取液体外对肺炎球菌、溶血性链球菌、流感杆菌均有抑制作用。500%全草煎剂对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌和大肠杆菌有抑制作用。芫花水浸液对许兰黄癣菌、奥杜盎小芽孢菌、星形奴卡菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。芫花素无抗菌作用。咖啡酸正二十二烷酯为芫花的抗炎有效成分之一。
9.杀虫、抗寄生虫作用有研究发现,芫花酯甲具有杀线虫及驱肠虫的作用。此外,有研究对芫花分离出的化合物进行活性测试,证明β-谷甾醇是芫花中具有强拒食作用的成分。
10.心血管系统作用芫花叶提取液给予麻醉猫静脉注射,可产生短暂而明显的降压作用。芫花总黄酮静脉注射对乌头碱引起的大鼠心律失常有明显对抗作用,对氯化钡引起的心律失常有预防作用。
11.其他作用静脉注射对犬有降低血压作用,并增进呼吸;还能抑制离体蛙心。芫花甲醇提取物对cAMP磷酸二氢酶有抑制活性。芫花所含芹菜素对平滑肌有轻度解痉作用, 并有一定抗溃疡作用。
【临床应用】
1.引产芫花萜试用1256例,一次成功率为97%。芫花注射液用于中、晚期引产3288例,成功率达99.3%,平均引产时间为29小时33分钟。
2.慢性支气管炎用醋制芫花和苯制芫花有一定疗效,总有效率达91.3%。用芫花黄酮片治疗615例,也有较好疗效。
3.肝炎芫花水浸膏片治疗急性肝炎20例, 慢性肝炎12例, 药物性肝炎8例, 有使血清ALT活性趋于正常、血清谷丙转氨酶下降及自觉症状改善的作用。芫花黄酮片治疗传染性肝炎10例,9例血清ALT活性有明显下降。
4.头癣用鲜芫花制成液体外搽治疗15例,全部治愈。
5.冻疮芫花、红花的75%浸泡液外搽患处,治疗433例,多在2~3天治愈。
【毒副作用】芫花煎剂大鼠腹腔注射的LD50为9.25g/kg, 死前有惊厥现象, 多死于呼吸衰竭。醋制与苯制芫花醇水提取液小鼠灌胃的LD50为(8.48±1.18) g/kg与(14.05±2.03) g/kg。芫花与醋制芫花的醇浸液小鼠腹腔注射的LD50分别为1.0g/kg与7.07g/kg, 而其水浸液的LD5o分别为8.30g/kg与17.78g/kg。生芫花与醋制芫花大鼠灌胃的LD50分别为15.12g/kg与30.44g/kgo说明醋制能降低生芫花的毒性。芫花萜乳剂与醇剂小鼠腹腔注射的LD50分别为1.8g/kg与1.9g/kg。芫花萜乳剂给猴腹腔注射每日20~100mg/kg, 连续10天, 可见主要脏器有明显病变, 因DIC而死亡。宫腔注射、皮下注射、静脉注射芫花萜可致动物发热,肾上腺皮质激素对发热有明显的预防和治疗作用,阿司匹林也可防止发热反应。至于与甘草同用,毒性增加(即“相反”)问题,报告不完全一致。对大鼠,两者同用有“相反”作用,而家兔口服其合煎剂并无“相反”现象。此与剂量有关,在很大剂量时有增强毒性的作用,剂量减少则“相反”现象不显著。两药共浸的毒性比分浸显著增高,两者合用似不适宜。肌肉注射芫花萜醇液有严重的局部刺激反应。芫花萜无致突变作用。水提物对小鼠表皮细胞的ODC有早期诱导作用, 并呈一定量效关系。临床服药后可出现一些神经系统和消化系统症状。芫花萜中期引产,少数病例出现发热、寒战或宫腔撕裂。