头孢他啶的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量
【功效与作用】系半合成第三代头孢菌素.可与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁黏肽成分的交叉连接,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡.对革兰阳性菌作用与第二代头孢菌素近似或略弱,对革兰阴性菌作用较强.
对大多数β内酰胺酶包括广谱β内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌中耐药菌株仍具有抗菌活性.抗菌谱与头孢噻肟钠相似,尤对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性.对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有不同程度的抗菌作用.大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌和流感嗜血杆菌、吲哚阳性变形杆菌沙雷菌等呈高度敏感.对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等也有一定的抗菌作用.对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、卡他莫拉菌、百日咳杄菌有较强抗菌作用.对耐青霉素金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌亦有抗菌作用.对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌基本无效.用于铜绿假单胞菌等革兰阴性需氧菌为主的致病菌等所致的严重感染,如下呼吸道感染、肝胆系统、腹腔、皮肤和软组织、骨关节和复杂尿路等感染、烧伤及中枢等部位感染,亦用于败血症.
口服不吸收.肌内注射tamx为1~1.2h,广泛分布于皮肤、肌肉、骨、痰液、腹水、胸腔积液、胆汁、心肌、羊水、脐带血等多种组织和体液中,能透过胎盘屏障,有炎症时脑脊液中浓度也可达治疗水平.在体内几乎不代谢,90%以原型经肾排出,仅小部分通过胆道排泄.t1/2为1.9h,新生儿t1/2为成人的3~4倍.
【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,2个月以上儿童,30~100mg/(kg:d),分2或3次;严重感染或脑膜炎可增至0.15g/(kg·d),分3次,最大剂量6g/d.新生儿至2个月龄婴儿,一般剂量为35~60mg/(kg·d),分2次.成人剂量:深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注,1~4g/d,分2或3次严重感染可增至4~6g/d,分2或3次.
【注意事项与副作用危害】①对本品和其他头孢菌素过敏者及有青震素过敏性休克史、有黄疸的早产儿及新生儿棼用.②严重肝肾功能损害、早产儿、新生儿有胃肠道疾病史,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者、高度过敏性体质等患者慎用.③多见皮疹、荨麻疹、红斑、药物热,血管性水肿甚至发生支气管痉挛和血清病等变态反应,较少见过敏性休克.④可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道反应,儁偶见假膜性肠炎.⑤偶有谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶升高.
⑥偶可引起肾衰竭.⑦偶有全血细胞减少、白细胞减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、血小板增多或减少、嗜酸性粒细胞增多、贫血、血清肌酐一过性升高等.⑧长期用药可导致肠道菌群混乱,引发二重感染.⑨可见头痛、眩晕、耳鸣、出汗、感觉异常等中枢神经系统反应,偶见癫痼发作.⑩与美洛西林、哌拉西林或头孢磺啶联用对铜绿假单胞菌和大肠埃希菌有协同或累加抗菌作用,但临床并不采用.①与氨基糖苷类抗生素合用,对铜绿假单胞菌有协同作用,尤适用于中性粒细胞缺乏的患者,但能增加肾损害.⑩与强效利尿药(如呋塞米等)合用,可增加肾功能损害.⑩与氯霉素有拮抗作用.
④不可与氨基糖苷类抗生素、万古霉素、碳酸氢钠混合使用.①可影响乙醇代谢,抑制乙醛去氢酶的活性,使血中乙酰醛积聚,出现双硫仑样反应⑩对于肾功能严重不良患者,应调整剂量,减少给药频次.⑩肌内注射和静脉给药可有局部硬结、疼痛、静脉炎等.⑩不可快速静脉注射.
【制剂规格】注射剂:0.5g,1g,2g.