头孢噻肟的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】凯福隆,赛福隆,头孢氨噻肟。

【药物概述】本品为半合成的第三代注射用头孢菌素。其作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定;对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头抱菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。本品作用机制与其他头孢菌素类药相似,主要通过与细菌内膜上青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制转肽酶的转肽作用,干扰细菌细胞壁的生物合成,导致细菌溶菌死亡,从而达抗菌作用。

【药动学】本品在肠道中不吸收。5min内静脉注射1g或2g,即刻血药浓度峰值分别为102mg/L和215g/L,4h后2g组尚可测得3.3mg/L。30min内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L,4h的血药浓度为1.5mg/L。药物吸收后广泛分布于全身各种组织和体液中,支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中均可达有效浓度。本品不易透过正常脑膜,但脑膜有炎症时可增加透入量,故正常脑脊液中的药物浓度很低,脑膜炎患者的脑脊液中可达有效浓度。本品蛋白结合率为30%~50%1/3~1/2的药物在体内代谢为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢产物。早产儿和婴幼儿的半衰期为0.5~6h本品80%可经肾脏排泄,其中50%~60%为原形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,另10%~20%为无活性的代谢产物。

经胆汁排泄量较少,约为给药量的0.01~0.1%血液透析能将约62.3%的药物自体内清除,腹膜透析对药物的清除量很少

【作用与功效】本品适用于治疗敏感菌所致列感染。

1.下呼吸道感染(如肺炎等)。

2.泌尿、生殖系统感染(如尿路感染、淋病等)。

3.腹腔感染(如腹膜炎、胆道炎等)

4.骨、关节、皮肤及软组织感染。

5.手术感染的预防。

6.耳、鼻、喉感染。

7.其他感染,如脑膜炎(包括婴幼儿脑膜炎)、败血症、细菌性心内膜炎等。

【用法与用量】静脉给药。

1.新生儿每次25mg/kg,7日内新生儿每12h1次,7~28日新生儿每8h1次。早产儿一日剂量不可超过50mg/kgo2.对28日以上婴幼儿及儿童①一般感染:每日50100mg/kg,间隔6~12h等剂量分次静脉注射或静脉滴注。②严重感染:每日150~200mg/kg,分次静脉注射。

【药物相互作用】

+与庆大霉素或妥布霉素合用,对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

士与阿米卡星合用,对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用,但对金黄色葡萄球菌无此作用。

一与氨基糖苷类、其他头孢菌素或强利尿药(如呋塞米)同用,可能增加肾毒性。

+与丙磺舒同用,可延迟本品的排泄,提高头孢噻肟的血药浓度及延长血浆半衰期(肾清除减少5%半衰期延长45%)与脲基青霉素阿洛西林或美洛西林等同用,可降低本品的总清除率,两者合用时需适当减量。

一与伤寒活疫苗同用,可减弱机体对伤寒活疫苗的免疫应答,其机制可能是本品对伤寒沙门菌有抗菌活性。

【禁忌证】

1.对本品或其他头孢菌素类药过敏者。

2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

【不良反应】本品不良反应发生率为3%~5%。

1.过敏反应可见皮疹(2%)、荨麻疹、瘙痒、药物热

(2%)等。

2.胃肠道约1%患者出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等。

疗程较长时,可能发生假膜性肠炎。

3.肝脏血清碱性磷酸酶(3%)、丙氨酸氨基转移酶(3%)、门冬氨酸氨基转移酶(3%)或乳酸脱氢酶可增高。

4.肾脏一过性血尿素氮(0.7%)和肌酸酐增高(0.3%)

5.血液可见凝血酶原时间延长。少见白细胞减少、血小板减少或嗜酸粒细胞增多。

6.其他①长期用药偶见念珠菌病(0.2%的患者可发生黏膜念珠菌病)、维生素K、维生素B族缺乏等②用药过量可能出现逆的代谢性脑病(神经紊乱、异常动作、惊厥发作)。

【用药指导】

1.有青霉素过敏史的患者,使用本品时应进行原药皮试。如遇过敏性休克反应,可按青霉素过敏性休克处理方法处理。

2.本品与氨基糖苷类药呈配伍禁忌,联用时不能置于同一容器内。

3.本品可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释,但不能与碳酸氢钠液混合。

4.静脉用药时应做快速静脉滴注或缓慢静脉推注;婴幼儿不宜肌内注射本品。

5.长期使用应警惕发生二重感染。

6.药物过量的处理:本品无特效拮抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等,并注意药物对肝肾功能造成的影响。

7.木品稀释溶液为无色或微黄色,高浓度时显灰黄色,若显深黄色或棕色则表示药物已变质,不能使用。

8.慎用:①对青霉素类药过敏者。②严重肝、肾功能不全者。

③有慢性胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎者。④过敏体质者

【制剂与规格】粉针剂(按头孢噻肟计):0.5g,1g,2g,3g

【贮藏】密闭,在阴暗干燥处保存。

关键字：  头孢噻肟