妥拉磺脲的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】妥拉扎米, Diabenwas, Tolinase

【药物概述】本品系磺脲类口服降血糖药。对正常人和糖尿病患者均有降糖作用,但对胰岛功能丧失者无效。同甲苯磺丁脲,主要通过刺激胰岛B细胞释放胰岛素,尚能加强胰岛素受体的作用。尚有轻度利尿作用。

【药动学】本品口服吸收缓慢,服药4~6h后出现降血糖作用,持续10~14h,生物半衰期为7h。在肝脏代谢,约85%的口服量经肾脏排泄。某些代谢产物也有生物活性。

【作用与功效】主要用于成年后发病单用饮食控制无效,而胰岛功能尚存在的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病(2型)。用于对胰岛素产生耐受者,可用以减少胰岛素剂量。本品与氯磺丙脲不同,不仅无抗利尿作用,而且有轻度利尿作用,故适用于糖尿病伴有水潴留倾向的患者。

对胰岛素依赖型糖尿病(1型)及糖尿病酮症酸中毒无效。

【用法与用量】口服,开始每天100~250mg,早餐时服。以后根据病情需要,可每4~6天调整剂量1次。如果每天需要量在500mg或更大剂量时,则应分2次服用由胰岛素改用本品者,如原用胰岛素剂量较大(约20~30IU),则第1天将胰岛素剂量减半,加服本品,以后逐步撤除胰岛素。

老人参考剂量:开始每天0.05~0.1g,剂量每次仅能增加0.05g

【药物相互作用】

+本品与磺胺类、水杨酸类、保泰松、吲哚美辛、双香豆素、青霉胺、丙磺舒等合用,可增强本品的降糖作用,诱发低血糖反应。

一与大剂量肾上腺皮质激素、甲状腺激素、口服避孕药、呋塞米及噻嗪类利尿药合用,能拮抗本品的降血糖作用。

【禁忌证】

1.对本品过敏者禁用。

2.糖尿病酮症酸中毒患者禁用。

3.本品禁用于1型糖尿病的单独治疗。

【不良反应】可见有胃肠道症状,如恶心、呕吐。偶尔发生胃出血、胆汁淤积性黄疸、血清碱性磷酸酶增高、皮疹、光过敏反应、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血以及全血细胞减少等,但发生率较低,停药后多数恢复。作用强度与氯磺丙脲相似,虽不影响肾脏的水排泄,但可出现严重的低血糖。少数对酒精不耐受的患者在用药过程中饮酒,可发生双硫醒样反应,出现潮红、心悸、恶心等症状。

【用药指导】

1.由胰岛素改用本品时,第1天胰岛素剂量应减半,加服本品后,逐渐撤除胰岛素。

2.与水杨酸盐、保泰松、氯霉素和磺胺类合用,能增强本品降血糖作用;与乙醇同用因乙醇诱导药物代谢酶,可降低本品作用;与糖皮质激素并用,可减弱本品的降血糖作用。服药期间,避免饮酒。

【制剂与规格】片剂:①100mg;②250mg;③500mg

【贮藏】遮光,密封保存。

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